非小细胞肺癌（NSCLC）是临床最常见的恶性肿瘤之一，而大多数患者确诊时已属晚期，失去手术和放射治疗机会。虽然以铂剂为基础的第三代化疗药物联合化疗，使患者生存期有所提高，但远不能令人满意，同时以严重的药物毒副反应为代价。
吉非替尼是一种新型的小分子量化合物，属于口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）。其作用机制有别于传统的细胞毒性药物，主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻断EGFR信号传导通路，抑制肿瘤细胞增殖，实现靶向治疗。
IDEAL1[1]和IDEAL2[2]研究证实，在以前接受过以铂类为基础化疗的非小细胞肺癌病人中，客观缓解率分别是18.4%和12%，总体 疾病控制率分别是54.4%和42.2%，中位生存期约在7个月左右。受试者症状改善且安全性好，皮肤反应和腹泻是主要的药物不良反应，没有明显的器官毒 性。因此，吉非替尼已先后在日本、美国等国家上市，商品名为Iressa?。此外，IDEAL1研究显示吉非替尼对东方患者的疗效优于西方，日本亚组的一 年生存率57%[3]，而在随后的中国注册临床试验也显示吉非替尼1年生存率达44%，客观缓解率27%，疾病控制率54.1%。，中位生存期10个月 [4]。
截止2006年1月，预计整个亚洲地区已经有超过75000患者接受过吉非替尼的治疗[5]。一项342例台湾患者的临床研究结果表明吉非替尼能使 东方肺癌患者生存期明显延长[6]。中国台湾报道台北荣民总医院和台湾大学医院428例非小细胞肺癌患者接受吉非替尼治疗[7]，总体有效率26.6%， 疾病控制率56.8%。并发现女性患者总有效率31.9%，男性为22.4%。经多因素分析表明两者间无显著差异（P＝0.402），提示性别并不是预测 吉非替尼疗效的重要指标。韩国、新加坡等亚洲国家也报道了相似的结果。因此，吉非替尼被收录推荐在2005年人民卫生出版社出版的《临床治疗指南肿瘤分 册》[8]。指南指出“化疗或放疗失败的非小细胞肺癌可考虑吉非替尼二线或三线治疗”。另外2006年第一版中国NCCN肺癌临床实践指南中也明确了对于 肿瘤进展的非小细胞肺癌患者推荐吉非替尼二、三线治疗[9]。
今年11月于捷克布拉格举行的第18届EORTC-NCI-AACR分子靶向及癌症治疗大会上，中国台湾蔡俊明教授报告，33例吉非替尼或化疗失败 的非小细胞肺癌患者再接受吉非替尼联合紫杉类治疗的Ⅱ期临床研究，其反应率为22%，疾病控制率48%。提示吉非替尼治疗无效的患者选择吉非替尼 250mg/d联合紫杉类单药化疗药物治疗仍可使近1/4患者获益[10]。
总之，酪氨酸激酶抑制剂的问世为晚期NSCLC提供了一个重要的治疗选择。在中国，吉非替尼的疗效明确，已经成为二线治疗的标准方案之一；而其在东方人常规的一线治疗需要有更多的循证医学证据。
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